La cafeína es un estimulante ampliamente utilizado por sus efectos beneficiosos sobre el sistema nervioso central, mejorando la función cognitiva, el rendimiento físico y alterando procesos fisiológicos como la presión arterial y el flujo sanguíneo cerebral. Estos beneficios incluyen una mayor alerta, concentración y una percepción reducida de la fatiga. Tradicionalmente, se ha recomendado el consumo de 3-6 mg/kg de cafeína aproximadamente una hora antes de la actividad física para obtener beneficios ergogénicos, ya que este tiempo coincide con el pico de concentración de cafeína en sangre.

Sin embargo, en algunas situaciones, esperar una hora para alcanzar el efecto máximo de la cafeína puede no ser práctico o deseable. Además, la ingestión de cafeína puede provocar molestias gastrointestinales. Por ello, se ha incrementado el interés en formas alternativas de administración de cafeína que no requieran ingestión, como gomas de mascar con cafeína, enjuagues bucales con cafeína y aerosoles nasales. Entre estas alternativas, las gomas de mascar con cafeína tienen la mayor evidencia de efectividad, mostrando un aumento más rápido de la cafeína en sangre (~20-30 minutos) en comparación con las cápsulas (~60-90 minutos).

La absorción bucal y sublingual de fármacos ofrece una ventaja potencial al evitar el proceso digestivo, lo que podría acelerar la aparición de los efectos de la cafeína. Los aerosoles bucales con cafeína representan una novedosa forma de administración sublingual que podría ofrecer beneficios similares a las gomas de mascar con cafeína, pero hasta el momento no existían estudios que evaluaran su eficacia en la rápida elevación de la cafeína en sangre.

El objetivo de este estudio fue determinar si la administración sublingual de cafeína mediante un aerosol bucal podría acelerar el aumento de la concentración de cafeína en sangre en comparación con las bebidas con cafeína tradicionales (café y bebidas energéticas). Se planteó la hipótesis de que la administración sublingual mediante spray resultaría en un aumento más rápido de la cafeína en sangre y un pico de concentración más temprano.

El estudio incluyó a 14 adultos jóvenes (6 hombres y 8 mujeres) que consumían cafeína habitualmente. Los participantes se sometieron a un diseño experimental aleatorizado y cruzado, donde recibieron 60 mg de cafeína a través de tres métodos diferentes: spray sublingual, café y bebida energética. Se evaluaron las concentraciones de cafeína en sangre durante 90 minutos tras la administración, así como el rendimiento cognitivo mediante pruebas específicas (Digit Symbol Substitution Task y Stroop Test).

El spray bucal contenía 167 mg/mL de cafeína y se administró mediante tres pulverizaciones sublinguales, manteniendo el líquido bajo la lengua durante aproximadamente 2 minutos antes de tragarlo. Las mediciones de la cafeína en suero se realizaron en múltiples puntos temporales (5, 10, 20, 30, 45, 60 y 90 minutos) para analizar la cinética de absorción.

Los resultados mostraron que la concentración de cafeína en suero aumentó significativamente en todas las condiciones, pero no hubo diferencias significativas en el tiempo de aparición o en el pico de concentración de cafeína entre el spray sublingual, el café y la bebida energética. El pico de concentración de cafeína se alcanzó a los 90 minutos en la mayoría de los participantes en todas las condiciones. Asimismo, no se observaron diferencias en el rendimiento cognitivo ni en las respuestas hemodinámicas entre los diferentes métodos de administración.

El hallazgo principal de este estudio fue que la administración sublingual de cafeína mediante spray oral no proporcionó una absorción más rápida ni un pico de concentración más temprano en comparación con las bebidas con cafeína. Contrario a la hipótesis planteada, el perfil de concentración de cafeína en sangre del spray sublingual fue similar al de la ingestión tradicional de cafeína. Esto sugiere que, aunque el aerosol fue mantenido bajo la lengua durante ~2 minutos, el tiempo de exposición podría no haber sido suficiente para una absorción significativa a través de la mucosa sublingual. Estudios previos con gomas de mascar mostraron que tiempos de masticación más prolongados (hasta 10 minutos) aumentaban la absorción de cafeína, lo que podría indicar que una mayor duración de la exposición sublingual podría mejorar la absorción.

Además, los resultados contrastan con estudios previos donde la absorción bucal (como con las gomas de mascar) mostró un tiempo más rápido para alcanzar el pico de cafeína en comparación con las cápsulas, aunque este efecto no se replicó al comparar con bebidas con cafeína. Esto podría implicar que las bebidas con cafeína permiten una cierta absorción bucal durante el proceso de ingestión, lo que podría explicar la ausencia de diferencias significativas con el spray sublingual.

Una posible explicación de estos resultados es que la mayoría de la cafeína administrada a través del spray sublingual pudo haber sido absorbida en el intestino tras ser tragada, en lugar de a través de la mucosa sublingual. Esto cuestiona la viabilidad del aerosol bucal como una alternativa para una absorción más rápida de cafeína.

El estudio presenta algunas limitaciones importantes. En primer lugar, no se evaluaron los efectos del spray bucal frente a cápsulas de cafeína, una comparación que podría arrojar más luz sobre su efectividad. Además, no se exploraron diferentes tiempos de exposición sublingual o dosis mayores de cafeína. También se necesita más investigación para evaluar si la administración sublingual del aerosol podría ser más efectiva en situaciones específicas, como en actividades de larga duración o en condiciones donde no es práctico ingerir grandes volúmenes de líquido.

En conclusión, la administración sublingual de cafeína mediante spray oral no aceleró el aumento de la cafeína en sangre en comparación con la ingestión de café o bebidas energéticas. Aunque el spray podría ser una opción práctica en ciertas circunstancias, no proporciona ventajas significativas en términos de biodisponibilidad o mejora del rendimiento cognitivo en comparación con las bebidas tradicionales con cafeína. Futuros estudios podrían investigar si un mayor tiempo de exposición sublingual o la aplicación en la mucosa bucal podría optimizar la absorción de la cafeína mediante este método novedoso.

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Referencia completa:

McCarthy DG, Stapleton RK, Handy RM, Amanual S, Tsioros S, Millar PJ, Burr JF. Sublingual caffeine delivery via oral spray does not accelerate blood caffeine increase compared to ingestion of caffeinated beverages. Eur J Appl Physiol. 2025 Feb 25. doi: 10.1007/s00421-025-05735-z.